课题名称 活性天然产物WS75624 A的全合成研究课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究内皮素（endothelins，ETse）也叫内皮缩血管肽，它是一个在化学结构上包含两个环的具有收缩血管的庞大肽类家族。
内皮素是由其前体大内皮素（big-ETs）转化而来的，在结构上看，大内皮素的21位氨基酸是色氨酸， 22位氨基酸是缬氨酸或者异亮氨酸，21位和22位氨基酸之间的肽键被剪刀剪断后就形成了内皮素。
其中扮演这种剪刀作用的酶是内皮素转化酶（ECEs）。
内皮素通过和内皮素受体特异性结合来发挥收缩血管的能力，很多疾病都是由内皮素的这种作用参与发生的，比如高血压、肾衰竭、脑血管痉挛等。
很长时间以来，有很多的小分子的内皮素拮抗剂被报道和研究。
相对于内皮素拮抗剂来讲，内皮素转化酶抑制剂的发展使人类对很多疾病的治疗多了一种选择。
早期的内皮素转化酶抑制剂基本上都是肽类物质，对于它们的研究和设计大都是围绕磷酸二肽这种弱的内皮素转化酶抑制剂来进行的。
最近，很少有纳摩尔级别的内皮素转化酶抑制剂的肽类物质被报道。
而WS75624 A和WS75624 B这两种非肽类化合物对内皮素转化酶都具有很强的抑制作用，IC50值为0.03mu;g/mL。
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