现代有机化学的挑战之一是发展原子经济性高和对环境友好的绿色反应。另一挑战是如何利用活化不活泼的碳氢键来进行各种反应。这主要是因为在一般的有机化合物中碳氢键十分多，且其在反应中不需要任何的保护和脱保护步骤，这样总的合成效率较高。如何发展此类反应以取代传统的有机官能团化学也是有机化学的前沿课题之一。如能将两者更好地结合起来对发展一些药物分子的合成方法将起到非常重大的作用。
在目前关于C-H键活化的方法报道中，利用过渡金属扮演魔术师实现催化的方法，成功的解决了活性和选择性以及转换率的问题。过渡金属元素是元素周期表中占有最大比例的一类,d轨道的引入使过渡金属具有良好的配位能力以及反应活性,使得这类试剂具有优异的活化C-H键的能力,能够实现种类繁多的C-C键及C-杂原子键形成反应。在过渡金属催化的直接芳基化反应中,Pd、Rh、Ru等过渡金属的化合物是现阶段应用最多、效果最好的催化剂,而且由于其有较高的活性,所以用量通常很少（甚至可以只需0.1mol%）,具有很好的工业和科研前景。
在医药研究历史上，陆地植物及微生物一直是新药的重要来源。据估计，当今世界上约50 % 的临床药物是由陆生资源而来。生物碱是存在于自然界（主要为植物，但有的也存在于动物）中的一类含氮的碱性有机化合物，有似碱的性质，大多数有复杂的环状结构，氮原子多包含在环内，有显著的生物活性。例如，在很多抗肿瘤药物的研发中，生物碱成为了主要的抗肿瘤活性成分。一些化合物能干扰微管蛋白的功能。它们主要是与微管作用，抑制微管聚合，使纺锤体不能形成，从而使细胞分裂停止在有丝分裂中期，或者是促进微管聚合，抑制微管解聚而抑制细胞分裂。例如长春碱为微管聚合的抑制剂，紫杉醇为微管聚合的促进剂。
Rhazinilam 是Linde等于1965年从Melodinus australis（腋花山橙）中分离出的一种含3-苯基吡咯环母核的具有抗肿瘤活性的生物碱，这种植物为山橙属夹竹桃科植物，具有细胞毒性。在此之后又发现了Rhazinicine,它是Kam和Subramaniam等于1999年从马来西亚Kopsia dasyrachis中提取到的。通过x-射线衍射测定结构发现，其结构与之前发现的rhazinilam，rhazinal和leuconolam等均类似，具有同一类母核。Rhazinilam和Rhazinicine的结构如图所示，由四个环组成，苯环和吡咯环直接相连，B环是一个九元内酰胺环，含一个手性碳。由于这种结构的相似性，在生物活性的研究中发现rhazinicine及其类似物都具有较好的抗肿瘤的活性。它们能模拟紫杉醇和长春碱在体内的作用，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，同时保持微管蛋白稳定性，抑制细胞有丝分裂。
图1 Rhazinilam及其类似物
目前，对于Rhazinilam及其类似物文献报道总共有五种方法，以下简要介绍两种运用过渡金属催化的Heck反应作为关键步骤的合成路线。路线一以二价钯催化的氧化Heck反应作为关键步骤，为了防止位阻更小的5位优先反应，用TMS保护基封闭了5位。路线二用零价钯催化的Heck反应，2位碘代以提高其反应活性。总的来说，尽管他们的合成路线各异，但是有一个共同点，都在吡咯环反应活性较高，位阻较小的5-位引入了酯基，醛基或TMS等保护基，或者优先活性相对较小的活化2位，防止环合时烯烃优先与5-位反应。而我们设计的合成路线则将金属催化的选择性C-H键活化应用于关键的环合这一步中，选择性的活化2-位的C-H键，省去了引入保护基再脱去这两步反应，并且用Van-Leusen反应很方便地合成3-苯基吡咯，简化了合成步骤，这些都是文献未曾报道过的。
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