布洛伪麻那敏胶囊人体药代动力学临床试验文献综述

 2023-01-11 16:43:49

一、拟研究概况  布洛伪麻那敏片是由Wyeth公司首先研制开发的一种含有200mg布洛芬、30mg盐酸伪麻黄碱、2mg马来酸氯苯那敏的非处方药物,适用于枯草热及普通感冒症状的对症治疗。

布洛芬为非甾体抗炎药,作用机制是抑制前列腺素的合成,从而发挥解热、镇痛和消炎作用。

其作用与阿司匹林、保泰松相似,强于对乙酰氨基酚。

盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,主要通过促进去甲肾上腺素的释放,间接发挥拟交感神经作用,具有选择性的收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状。

马来酸氯苯那敏为组织胺H1受体拮抗剂,能对抗过敏反应(组胺)所致的毛细血管扩张,降低毛细血管的通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息。

  布洛芬口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少,血浆蛋白结合率为99%。

服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg时,血药浓度为22g/ml~27g/ml,用量400mg时为23g/ml~45g/ml,用量600mg时为43g/ml~57g/ml。

一次给药后半衰期T1/2一般为1.82小时,本品在肝脏内代谢,60%~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

盐酸伪麻黄碱服药后2~3小时血药浓度达高峰,55%~75%以原形从尿中排泄。

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