中药苦木典型铁屎米酮生物碱在大鼠体内的代谢研究文献综述

 2023-01-09 17:53:15

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

  1. 研究背景

苦木是苦木科植物苦木Picrasma quassioides (D. Don) Benn. 的干燥枝及叶,主要分布于黄河以南地区,以广东、广西等地居多。据2010版《中国药典》记载:苦木味苦,性寒,归肺和大肠经,具有清热、祛湿、解毒的功效,常用于治疗咽喉肿痛、风热感冒、湿热泻痢、毒蛇咬伤、疥疮,湿疹等症[1]。现代药理学研究表明,苦木具有抗菌消炎、解热降压等作用[2]。苦木的临床应用十分广泛,常用制剂有苦木注射液、复方苦木消炎胶囊等。

(一)、化学成分分析

苦木的化学成分主要为苦味素类和生物碱类,其次为挥发油、三萜、甾醇、皂苷、醌类、黄酮类等。

苦木中的苦味,正是来源于其重要成分之一的苦味素,其多为萜类、内酯衍生物,为许多苦味药材的主要成分。苦味素由于其独特的苦味和明显的生物活性受到了较早和较多的关注。苦木中目前已知的苦味素的种类多达44种[3]。自上世纪八十年代起,它们由多位学者从苦木科多种植物内陆续被分离鉴定出来。采用的鉴定方法多为质谱法,以及NMR、IR、X射线衍射和其他光谱法。对于苦味素的研究,主要集中于苦木属的其他植物上,近年来对苦木中的苦味素的研究较少,也未见有较为全面系统的定量方法。

苦木中另一种重要的活性成分生物碱,其化合物结构包含:beta;-咔巴啉型、铁屎米酮型和二聚体型三类。beta;-咔巴啉型生物碱主要来自于苦木茎,是苦木生物碱的主要类型,目前文献报道分离发现38个。铁屎米酮型文献报道发现12个。二聚体型为11个[3]。近年来,研究表明,其含量虽略少于苦味素,但苦木得以入药最为重要的生物活性之一——消炎抗菌,有赖于生物碱成分。且新发现的降压作用也与生物碱有关。现有研究中,反相高效液相色谱法是苦木中生物碱最为常用的定量方法。对于含有苦木的制剂复方等,反相高效液相色谱法占了非常大的比例。此类定量方法常采用含一定量酸(乙酸,磷酸等)的乙腈为有机相进行梯度洗脱分离后检测。检测器常用紫外分光光度计。已知成分常用对照品外标法定量[4、5]。研究较多的成分是其起主要生物活性的铁屎米酮类生物碱。但也有用正相系统进行定量分析的,如李宁[6]等摸索建立了以正相NH2柱系统分离测定苦木中苦木碱己含量的方法,为苦木液相色谱分析的新模式提供了一些提示。

对于苦木中主要的挥发性化学成分,杨再波[7]等应用了微波辅助顶空固相微萃取技术分别对苦木叶柄、叶和枝进行提取,用气相色谱-质谱法与Kovats色谱保留指数相结合进行定性定量分析。发现苦木叶柄、叶和枝所含挥发性成分差异较大。

(二)、药理学研究现状

目前研究所得苦木的生物活性有消炎抗菌作用、抗癌作用和降压作用等。多位学者通过体外抗菌实验和抗LPS诱导的巨噬细胞NO释放作用的研究,验证得出苦木中的生物碱有明显的消炎抗菌作用;日本的Shinsaku Nadamitsu等[8]研究表明,苦木苦味素pierasinoside一B在体外实验中能抑制P-388淋巴细胞性白血病细胞的生长,但其抑制效果不如5一氟尿嘧啶;张振杰等[9]在研究中发现苦木内酯甲具有降压作用、马树德等[10]的研究表明苦木总生物碱具有降压作用;

苦木其他已被证实的生物活性有:抑制cAMP磷酸二酯酶活性;降低转氨酶作用;抗蛇毒作用;保护胃黏膜,抗溃疡;解热作用;降低心输出量、心率和心计耗氧量;抑制黄嘌呤氧化酶活性;抗疟疾;健胃;抗虫等[3、11]。

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