一． 论文研究的目的和意义近年来，陆续有多个多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）上市，在抗肿瘤领域发挥了重要的作用。
舒尼替尼（sunitinib）是其中一种口服小分子抑制剂，能抑制多种信号通路，同时具有抗血管生成和抗肿瘤增殖的活性。
舒尼替尼（sunitinib）经Ⅱ、Ⅲ期临床研究证明对多种肿瘤包括转移性肾细胞癌（MRCC）、胃肠间质瘤（GIST）、神经内分泌瘤、乳腺癌转移瘤、非小细胞肺癌均有效。
本文通过对舒尼替尼结构的改造，合成了新药1、2。
新药1、2是前药（prodrug），本身没有生物活性或活性很低，在肝脏中经酶转化释放出活性药物而发挥药效。
前药策略提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，提高了药物的吸收度，增强了药物的生物利用度，延长了药物的作用时间，当活性药物释放时可以减少对正常健康组织的毒性和副作用。
二． 国内外研究现状2006年舒尼替尼（sunitinib）获美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗转移性肾细胞癌（MRCC）和胃肠间质瘤（GIST），也是第一个被欧盟批准用于治疗转移性肾细胞癌（MRCC）及一线用药的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。
2011年又获美国FDA批准用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤已扩散至身体其他部位的进展性胰腺神经内分泌癌患者。
舒尼替尼（sunitinib）的研究对新药1、2的研究具有很大的指导作用，相关的研究也比较多。
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