GPR40受体激动剂GW9508对Abeta;损伤的原代神经元细胞的保护作用实验背景：G 蛋白偶联受体（G-protein couple receptors, GPCRs），又称为 7alpha;螺旋跨膜受体蛋白（seven alpha;-helices transmembrance segment receptor, 7TM receptor），是体内最大的蛋白质超家族。
GPR40 是发现较晚的一种 G 蛋白偶联受体亚型，可以被中、长链脂肪酸所激活，又被称为游离脂肪酸受体 1(Free fat acid receptor 1, FFAR1)。
多不饱和脂肪酸（Polyunsaturated fatty acid, PUFA）是大脑的重要组成成分，约占大脑干重的 20%，在中枢神经系统（Central nervous system，CNS）中发挥重要作用,对于维持正常大脑发育、胚胎和成年期的大脑结构，情感，学习，记忆和神经的形成具有重要意义。
阿尔茨海默症(Alzheimers disease, AD)亦称老年性痴呆症，是老年期常见的一类慢性、进行性神经细胞退行性病变。
AD 是一种非常复杂的伴随记忆和认知障碍的神经退行性疾病，其特征性病理改变是 Abeta;的沉积，形成细胞外老年斑以及tau 蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。
GPR40 在胰腺组织中高度表达，介导脂肪酸对胰腺及胰腺功能细胞的慢性及急性作用。
脂肪酸可通过激动 GPR40 受体激活细胞内磷脂酶 C/三磷酸肌醇(Phospholipase C/inositol triphosphate, PLC/IP3)信号通路，促进内质网 Ca2 释放和 L-型 Ca2 通道开放，增加胞浆内 Ca2 浓度，从而影响胰岛细胞的功能，增强胰岛素分泌。
因此，GPR40 目前主要作为抗糖尿病药物的新靶点进行开发研究。
GPR40 除存在于胰腺调节胰岛素的分泌，还广泛分布在皮质、海马、杏仁核、下丘脑、小脑、黑质、脑桥、延髓和脊髓等脑组织中。
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