天然药物XQ中化学分子库的构建及促黑素协同作用探讨文献综述

 2022-12-31 15:16:51

课题名称:天然药物XQ中化学分子库的构建及促黑素协同作用探讨背景介绍: 黑色素(melanin)是一种生物色素,在黑色素细胞中由酪氨酸或3,4-二羟苯丙氨经过一连串化学反应所形成,动物、植物与原生生物都有这种色素,其通常以聚合的方式存在。

黑色素细胞的代谢若是受到破坏或抑制,会导致色素障碍性疾病,如白癜风、斑驳病及白斑病等皮肤疾病。

近年来,白癜风患病率呈逐年增高的趋势,严重影响人们的生活质量及身心健康,且关于白癜风并发症的相关报道也越来越多。

在尚未明确机制的情况下,白癜风的治疗是现今一大难题。

从天然药物XQ中分离得到的五种单体:紫铆素(butin,(S)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxychroman-4-one )、紫铆查尔酮(butein,(E)-1-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one)、异鼠李素( Isorhamnetin,3,5,7-trihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one )、山柰素(kaempferide,3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one)及4-二甲氨基-4-甲氧基查尔酮(4-dimethylamino-4-methoxychalcone),它们具有调控机体黑色素细胞促进黑素生成及调节免疫系统的作用,也因此认为这五种单体可能发挥治疗白癜风作用。

然而,中药发挥疗效并非取决于当中一种化合物,了解不同单体的相互作用并寻找活性分子群也就尤为重要。

研究内容: 本课题对天然药物XQ中五个单体进行组合,研究组合后对斑马鱼幼鱼黑色素合成的影响,探讨它们之间促黑素协同作用。

首先,我们在确定给组合方案、配比、药量及给药时间后,对斑马鱼胚胎(幼鱼)的黑素生成进行抑制,一定时间后给予组合药物让黑素合成得以恢复,定性定量测定幼鱼的黑素含量,作为药效指标。

利用获得的剂量-药效数据,采用一定的计算手段评价单体间的促黑素协同作用。

主要研究手段(1)斑马鱼胚胎/幼鱼PTU造模PTU,又称丙基硫氧嘧啶,可作为内分泌干扰物干扰斑马鱼胚胎/幼鱼黑素的合成。

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