文献综述
文献综述1.前言钆布醇(10(2,3-二羟基-1-羟甲基丙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7 -三乙酸),是一种基于金属钆(Ga)的一种亲水性的具有大环结构的一类特殊化合物。
其注射液是一种高浓度强效磁共振对比剂,属于非离子环型钆螯合物,在体内外均具有极高的稳定性,血浆蛋白结合率低,安全性高。
该药仅用于诊断,临床上主要用于头部和脊柱磁共振成像中的对比剂增强以及磁共振血管造影术中的对比剂增强[1]。
2011年3月14日美国FDA批准钆布醇用于两岁以上儿童及成人的中枢神经系统磁共振成像。
钆布醇能够检测和显示破坏的血脑屏障区域以及中枢神经系统不正常的血液循环和供给[2]。
图1. 钆布醇的结构式1.1药理活性钆布醇注射液是用于中枢神经系统磁共振成像的顺磁性对比增强剂,它是一种细胞外分布、非组织特异性、不与蛋白结合的水溶性物质。
钆布醇静脉注入患者体内,通过影响组织中水质子的弛豫率,缩短组织纵向(T1)和横向(T2)弛豫时间,改变组织的磁共振信号,从而提供中枢神经系统的对比增强影像,检测和显示破坏的血脑屏障部位以及中枢神经系统异常的血液循环和供应。
静脉注射进入血液后,钆布醇迅速从血液中渗出进入细胞外间隙,而在大脑中由于血脑屏障的保护钆布醇不会外泄到周围大脑组织。
大脑病变区域常与血脑屏障的破坏有关,钆布醇可以通过破损的血脑屏障外泄到病变部位,从而检测和显示中枢系统病变部位。
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