抗心衰药物盐酸伊伐布雷定几个有关物质的合成文献综述

 2023-02-14 19:32:32

心力衰竭(heart failure) 简称心衰, 是由于心脏结构或功能异常所导致的心室充盈和射血能力受损, 最终导致心室泵血功能下降的一种临床综合征, 是心血管疾病的严重、 终末阶段, 病死率高, 预后不良。

随着心衰病理生理机制的研究进展, 心衰的药物治疗从使用利尿剂减少水钠潴留、 洋地黄改善血流动力学异常、血管扩张剂改善症状的传统模式, 发展到针对神经-内分泌异常激活的神经内分泌拮抗剂ACEI 类药物、beta;受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂,心衰的治疗不仅仅是改善症状, 更重要的是防止和延缓心室重构的发展[1]。

伊伐布雷定由法国施维雅公司(Servier)研制,2006 年1月首次在爱尔兰上市,同年 2 月在英国上市。

本品已在欧洲 27 个国家获得上市许可。

伊伐布雷定为第一个窦房结 If 电流选择特异性抑制剂,可以降低窦性心律患者心率, 同时不影响心肌收缩性和房室传导,可用于禁用或者不耐受beta;受体阻滞剂的慢性稳定型心绞痛患者的对症治疗,在临床工作中取得显著疗效[2]。

1、伊伐布雷定的药理作用伊伐布雷定是首个单纯降低心率的药物,该品以剂量依赖方式抑制 If 电流,从而延长4期除极间期,减慢心率。

与传统的beta; 受体阻滞剂相比,其对心内传导、心肌收缩力或心室复极化无影响,对肌体糖脂代谢也无影响。

2、伊伐布雷定用于心衰治疗的临床研究2012年2月9日,欧洲药品监管局(EMEA) 正式批准伊伐布雷定用于并发收缩功能异常的慢性心力衰竭治疗, 该适应证的获批主要基于 SHIFT( systolic heart failure treatment with the if inhibitor ivabradine trial) 研究结果。

SHIFT 研究是迄今为止规模最大的以发病率和病死率为终点的慢性心力衰竭干预研究之一。

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