肿瘤是人类健康的一大杀手，化学药物治疗是目前肿瘤治疗中常用的治疗手段。
但是大多数化疗药物水溶性较差，靶向性不高，药物副作用较大，限制了化疗药物的治疗效果与应用空间。
纳米材料载体的引入，极大程度上解决了药物在水溶液中的分散性，提高了药物在肿瘤区域的富集，并且尽可能减小化疗药物的毒性和副作用。
很多研究人员都将化疗药物和纳米载体进行结合，应用到了肿瘤治疗中，取得了非常喜人的成果。
纳米技术作为21世纪最有应用前景的科技之一，它为生物医学领域提供了机遇，越来越多的纳米药物载体（如脂质体、纳米粒、嵌段共聚物胶束和囊泡等）已被广泛应用于肿瘤治疗中。
与传统的药物制剂相比，纳米药物载体系统具有独特的优势，主要表现在：1）纳米载体材料无毒或毒性较低；2）大小和形状可调，比表面积较大，可以改善药物的溶解性；3）可有效地提高抗肿瘤药物对生物膜的透过率，并降低其免疫原性，从而延长药物循环半衰期，降低用药频率：4）易在其表面修饰靶向基团，实现药物的靶向输送，提高生物利用度，减少药物代谢。
研究者们正着力于开发兼具有诊断、成像（如磁共振成像、光声成像和超声成像等）、靶向性、局部特异性、刺激（如pH、温度、光和磁性等）响应性及联合治疗肿瘤的手段（如化疗、光热治疗和光动力治疗等）等于一体的多功能纳米载药系统，从而实现肿瘤的诊疗一体化。
在众多的无机纳米粒子中，金纳米粒子是使用最广泛的无机纳米粒子，主要原因是它具有优良的生物相容性、表面易功能化、可控的表面等离子体共振（SPR）、高吸收和散射强度、高光热转换率和光稳定性、低/无长期体内毒性等。
在递送药物和肿瘤治疗方面，金纳米粒具有以下优势：①金纳米粒可负载多种抗肿瘤药物递送至肿瘤细胞，如小分子药物、蛋白质、核酸；②通过靶向配体修饰后，能递送药物至特定的靶器官或靶细胞，靶向递送药物，提高递送效率；③肿瘤细胞内高浓度的谷胱甘肽与金纳米粒有更强的亲和力，它可通过配体置换反应将金纳米粒所负载的药物置换下来，缓控释药物；④由于金纳米粒结合药物后，形成了单分子层修饰的金纳米粒，可防止金纳米粒发生聚集，提高制剂的稳定性；⑤金纳米粒可作为放射增敏剂，将能量聚集在肿瘤组织周围，给予肿瘤组织低能量的射线照射即可发挥较强作用；⑥金纳米粒对光的强吸收可使光能高效地转换为热能，产生局部热效应，若金纳米粒靶向聚集于肿瘤细胞，这种热效应便可杀死肿瘤细胞，有助于肿瘤的治疗。
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