高分子聚合物对缬沙坦片剂溶出的影响
[研究的主要目的与意义]
Valsartan是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ（AT1）受体提起拮抗剂，适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。Valsartan化学名：N-（1-戊酰基)-N-[4-[2-（1H-四氮唑-5-基）苯基]苄基]-L-缬氨酸；英文名：3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-（2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoicacid；分子量为435.52。
Valsartan选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
一些文献显示缬沙坦对慢性心力衰竭亦有疗效。研究表明缬沙坦可选择性作用于与AngⅡ作用相关的AT，介导细胞增殖、血管收缩、内皮素、氧自由基产生、醛固酮和儿茶酚胺分泌，常作为AngⅡ受体拮抗药，用来减轻心脏前后负荷，改善心功能。此外，缬沙坦还可产生一氧化氮并抑制细胞分化、生长、凋亡，从而刺激AT介导的舒张血管。缬沙坦亦可与卡维地洛、美托洛尔联用提高疗效，
缬沙坦不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。并且，缬沙坦无停药反跳现象，不影响心率，且对肾脏毒副作用小于其他降血压药物，具有优良的药理作用和较小的毒副作用。
然而，根据《中国药典》可知，缬沙坦在水中溶解度极低，因此如何改善缬沙坦的溶出是一个非常重要的问题；而一些文献证明了聚维酮、HPMC等高分子聚合物可以增加缬沙坦在体内的溶出，因此本课题选取了HPMC，HPC，聚维酮等高分子聚合物来研究缬沙坦片剂溶出的改善。
干法制粒是近年来发展起来的一种新型制粒技术，拥有低能耗、粘合剂用量少、工艺简单等优点，由于干法制粒所得颗粒的粒径、硬度等亦对缬沙坦的溶出有一定影响，因此本课题也将充分分析不同的工艺参数对缬沙坦片剂溶出的影响。
[拟研究或解决的问题]
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