一、 研究背景：癌症代谢状态的改变已经成为肿瘤的新标志，对肿瘤代谢的研究也不再局限于葡萄糖和Warburg效应。
目前研究认为机体血液含量丰富的非必须氨基酸谷氨酰胺，对肿瘤的生命活动有不可或缺的影响，因此将谷氨酰胺的转运代谢作为治疗靶标具有巨大的潜力。
ASCT2被认为是主要的谷氨酰胺转运体，对诸多肿瘤细胞有这诸多影响。
因此，本文将介绍ASCT2以及其在肿瘤细胞中的作用，以及现有的相关转运体抑制剂。
1. 谷氨酰胺与肿瘤细胞：谷氨酰胺是人体中含量最丰富的非必须氨基酸，也是许多细胞维持正常功能的氨基酸，它能作为细胞燃料为肿瘤细胞提供碳源和氮源，也是细胞增殖时核酸合成的底物，用于支持癌细胞的生物合成、能量代谢和细胞内稳态，促进肿瘤的生长【1，2】。
在高增值率的细胞中，谷氨酰胺代谢明显增加【3】。
尤其在恶性肿瘤中，肿瘤细胞是谷氨酰胺的主要消费者，是其线粒体的主要氧化物，而且与宿主竞争血中游离的谷氨酰胺，这进一步促使机体谷氨酰胺耗竭，这是癌症患者发生恶病质的原因之一【4】。
2. 谷氨酰胺转运体：谷氨酰胺需通过谷氨酰胺转运体才能进入细胞内， 发挥其生理功能。
常见的氨基酸转运蛋白属于溶质载体家族(SLC)【2】，而该家族中已知最重要的谷氨酰胺转运体之一为SLC1【5】，其包括了5个高亲和力谷氨酸转运体EAAC1、GLT-1、GLAST、EAAT4和EAAT5(分别为SLC1A1、SLC1A2、SLC1A3、SLC1A6和SLC1A7)以及两个钠离子依赖性中性氨基酸转运体ASCT1和ASCT2(分别为SLC1A4和ALC1A5)。
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