盐酸曲普利啶开题报告一、基本信息1、通用名：盐酸曲普利啶2、英文名：TripolidineHydrochloride；Triprolidine3、商品名：刻免、克敏、吡咯毗胺、苯丙烯啶、曲普利定、曲普立啶、吡啶吡胺、吡咯烷甲苯丙烯、Actidil、Actidilon4、化学名：（E)-2-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]吡啶单盐酸盐一水合物5、结构式：6、CAS号：6138-79-0
7、分子式：C19H22N2HClH2O8、分子量：332.879、形状：白色粉末10、熔点：115℃～120℃
二、产品特点
1、药理作用
1.1、药效学：盐酸曲普利啶属特异性组胺H1受体阻断剂, 能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体, 使组胺不能与受体结合, 从而抑制其作用, 故可完全对抗组胺收缩胃、肠、气管、支气管平滑肌的作用。对组胺引起的皮肤反应的抑制作用, 该药明显高于新赛克利嗪 (止吐嗪, cyclizine) 。在缓解组胺引起的豚鼠回肠痉挛方面, 盐酸曲普利啶的活性高于甲氧苄二胺 (mpeyramine) , 并且高于其众多的结构类似物;对过敏性休克, 具有比甲氧苄二胺更强的保护作用。
1.2、药代动力学：盐酸曲普利啶能从胃肠道快速吸收, 并很快分布于组织中;约2小时达到血浆浓度峰值, 其平均血浆清除半衰期为5小时。绝大部分盐酸曲普利啶在体内代谢, 排泄物中只有不到1%的原药。约75%的药物由尿液排泄, 剩余的药物由粪便排出, 少量经乳汁分泌, 约占服用药物总量的0.06%～0.2%[1]。盐酸曲普利啶胶囊和片剂均与对照药盐酸曲普利啶胶囊具有生物等效性,以盐酸曲普利啶胶囊为参比制剂,两药的相对生物利用度分别为101.0%6.4%和98.4%5.2%[2]。
2、临床应用
2.1、复方甘草酸苷片联合盐酸曲普利啶治疗小儿痒疹疗效好,且安全[3]。
2.2、盐酸曲普利啶胶囊为常用的H1受体拮抗剂, 具有很好的抗组胺及抗炎作用, 能有效缓解瘙痒症状, 对阻断瘙痒搔抓瘙痒的恶性循环具有非常重要的意义, 与第一代H1受体拮抗剂相比, 其副作用相对较小[4]。
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