1.研究背景STAT蛋白家族，即信号转导和转录因子，是具有信号转导和转录激活功能的一类蛋白[1]，包括STAT1，STAT2，STAT3，STAT4，STAT5A,STAT5B,STAT6等家族。
它是表皮因子生长受体EGFR信号传导途径、SRC基因介导的信号传导途径以及IL-6介导的JAK-STAT3途径等致癌性酪氨酸激酶信号通路的汇集点[2]。
20世纪90年代，科学家们证实STAT3是一种对表皮生长因子有反应的DNA结合蛋白。
而后逐渐发现在患有恶性肿瘤的患者中都存在着STAT3高度激活且过表达的情况[3]。
除此之外，研究人员还发现STAT3被激活后可产生免疫抑制作用。
通过以STAT3为靶点，设计可抑制其通路的化合物，既可提高患者的免疫能力，又可抑制肿瘤细胞的生长。
因此STAT3抑制剂的研发成为抗肿瘤药物研发的一个热点。
编码STAT3的基因位于17号染色体，其中在心脏，大脑，肝脏和胸腺中STAT3的mRNA含量最高。
它属于一种DNA结合蛋白，可分为六个部分: N 端的氨基酸保守序列、螺旋区、DNA 结合域、连接区、Src 同源2（SH2) 结构域和 C 端的转录活化区，其中SH2是STAT3结构中最为保守的区域，SH2参与STAT二聚体的形成，并对细胞的分化具有重要的作用[4]。
因此，SH2酪氨酸多肽臂为STAT3抑制剂重要的功能位点，通过与SH2区域生成二聚体，以调节DNA的转录及活化，从而抑制肿瘤细胞的生长增殖，是新型STAT3抑制剂设计的关键靶点[5]。
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