NO供体型雷公藤红素衍生物的设计合成及其抑制肿瘤细胞增殖活性研究文献综述

 2022-12-27 10:34:12

开题报告内容:

拟解决的问题:基于天然产物雷公藤红素的抗肿瘤活性,以及NO在人体内特殊的浓度效应,考虑通过不同类型的连接臂连接取代不同类型的NO供体,以期提高雷公藤红素活性、逆转肿瘤细胞耐药性、抑制肿瘤的转移。寻找性质优于雷公藤红素的活性化合物,同时初步探讨雷公藤红素衍生物抗肿瘤活性的潜在作用机制及其构效关系,为雷公藤红素的进一步研究提供理论依据。

拟采用的研究手段:以雷公藤红素为先导化合物,分别将不同类型的NO供体(图1中粉色阴影部分)通过连接基团偶联到29-位羧酸上(图1中蓝色阴影部分),设计一系列雷公藤红素一氧化氮供体衍生物,以期提高雷公藤红素活性、逆转肿瘤细胞耐药性、抑制肿瘤的转移。

图1. 目标化合物的设计

论文课题研究进度安排:

2018年2月25日----3月10日 确定选题,查阅文献,撰写开题报告。

2018年3月11日----5月09日 根据课题组前期工作和已查阅文献开展实验。

2018年5月10日----5月30日 撰写论文,完成答辩。

研究背景:

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