开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、研究背景
天然产物全合成是以天然产物(源自植物、动物或微生物的有机化合物)为目标分子，通过设计研究合成策略、路线和方法，从简单原料出发实现其化学合成。它是一项难度大、耗资多、周期长、见效慢的工作，需要科学家集全面而深厚的有机化学知识、坚忍不拔的耐力和良好的综合素质于一身。其研究内容主要包括：(1)高效、简捷和高选择性合成策略；(2)不对称(特别是催化不对称)合成策略；(3)选择廉价、易得的天然产物为原料，研究简捷、高效的半合成策略；(4)目标分子生物活性、结构多样化导向的合成策略；(5)针对目标分子关键结构(或骨架)的合成方法学研究，实现其形式合成；(6)生物催化和仿生合成。1
天然产物全合成是有机化学中最为活跃、最具原动力的研究方向之一。这方面的研究极大地推动了有机新反应、新方法、新试剂、新理论和新概念的发现和发展，并在很大程度上体现了有机化学学科的发展水平和实力。因此，一方面，天然产物全合成在有机化学的发展中仍将发挥无可替代的作用，具有更加辉煌的发展前景；另一方面，天然产物全合成也是发现和发展新医药等功能物质的重要途径，其所建立的方法同样也适用于其他有机物的制备， 例如有机光电磁材料、高分子单体、组装体基元、有机探针分子、染料敏化剂。因此，天然产物的化学合成研究在医药健康、生命、材料、能源等科学领域具有广阔的应用前景。1
龙脷叶，Sauropus rostratus，大戟科守宫木属植物。分布于福建、广东、广西。2,3具有清热润肺、化痰止咳之功效，4民间用于治疗肺热咳嗽痰多、口干、便秘等疾病。3临床上，以其为主药的药方会经常用于治疗肺炎、支气管炎等呼吸系统疾病。最近研究表明Sauropus rostratus具有抗炎5，抗过敏6和镇痛作用5。目前，Sauropus rostratus的报道不多，仅限于一些初步探讨，对Sauropus rostratus化学成分和药理活性研究也较少。目前研究发现天然产物Sauropus rostratus有五种主要成分，如图1所示，它们分别是1-正丁基-3,6-脱氧-2-脱水-beta;-D-葡萄糖（1），1-正丁基-3,6-脱氧-2-脱水-alpha;-D-葡萄糖（2）7，1-甲基-3,6-脱氧-2-脱水-beta;-D-半乳糖（3），3,6-脱氧-2-脱水-beta;-D-葡萄糖（4）和3,6-脱氧-2-脱水-alpha;-D-葡萄糖（5）8：
图1
二、研究现状
1、糖环合反应的研究动态
在本课题组研究前期，我们发现了一个有趣的副反应。即在我们对天然产物Neoponkoranol的合成过程中，其中两个片段偶合的这一步收率偏低，从而导致整条路线无法高产出。对所分离出的副产物的结构分析后，我们发现原料发生了典型的分子内环合反应，故我们推测原料化合物（6）在溶液中会以两种构型存在。当亲核试剂硫糖直接进攻构型A中的离去基团TfO-时(route a)，反应会生成目标产物锍糖A；当硫糖进攻苄基，而同样具有一定亲核性的苄基氧再进攻构型B中的离去基团TfO-时(route b)，则会得到另外两个副产物。（如图2所示）通过分析，我们认为若降低原料上3位取代基的亲核性，将会大大降低与其相连的氧原子进攻TfO-的概率，如果在该位置引入具有吸电子性质的一系列保护基团（如Ac、Bz、对硝基苄基等），能有效地提高偶合反应产率。相反，如果在该位置引入具有供电子性质的一系列保护基团（如对甲氧基苄基等），能使整个体系倾向于分子内环合反应。本课题拟在3位取代供电性更强的对甲氧基苄基(PMB)，而6位取代更活泼的离去基团三氟甲磺酰基，从而发展一种更快捷、有效的关环方法。
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