论文题目：
基于手性氨基酸合成咪唑衍生物
选题意义及背景：
咪唑类衍生物在多肽药物的非肽化改造中具有重要作用，它能替代多肽中的肽键，在不改变肽键的平面性分子构象的同时增其代谢稳定性。同时由于咪唑环具有共轭酸碱、配位络合和亲核取代性能，在有机合成、药物化学、咪唑鎓离子液、超分子催化、分子自组装领域得到了广泛的应用。咪唑类化合物具有多种生理活性，可广泛应用于医药、农药；在精细化学品等领域应用也十分广泛。因此，探索咪唑化合物的合成具有一定的意义。
氨基酸类化合物来源广、价廉、反应活性好，使其在咪唑的骨架构建与功能修饰方面得到了广泛的应用。
构建咪唑环的方法有很多，如乙二醛—甲醛—氨法，这是经典的合成咪唑的方法，但收率较低，只有15%左右。近年来也有不少改良方法的报道，如异腈法、alpha;—氨基缩醛法、Claisen重排法、四唑光敏合成法，Retro-Diels-Alder法，收率提高到69%—85%。
- 乙二醛—甲醛—氨法
这是经典的咪唑合成方法，但收率较低，只有15%左右。近年有不少在此基础上进行改良的方法，收率提高了不少，为69%—85%。如用(NH4)2SO4替代NH3；NH4Cl替代NH3，并控制pH为0—1；将乙二醛、乙二酸、氨的摩尔比调至1:1:2.5，于70℃反应；在酸性条件下缩合乙二醛、乌洛托品、氨合成咪唑等。
- 异腈法
异腈法操作较为简单，条件相对温和，是利用3—溴—2—异腈基甲酯和伯氨反应生成咪唑衍生物，其中当酯的构型是Z构型和取代基为供电子基时，对环化有利，反之反应不易发生。
异腈基磺酸甲酯在氢化钠或者碳酸钾等碱性催化剂的存在下能生成咪唑环；异腈基乙酸甲酯的甲盐与异硫脲、DMF做溶剂、CuCl为催化剂，可以同时得到两种不同的1,4,5-三取代咪唑衍生物。此反应为区域控制反应，化合物产率与取代基有关。异腈基磺酸甲酯在碳酸钾或氢化钠等碱存在下与亚胺反应，可顺利合成咪唑环。
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