文献综述
农药在农作物有害生物综合治理体系中占有重要地位。农药用于防治病虫以及调节植物生长杀灭有害动物，为保障、极大地保证农作物产量、品质和安全。农药按原料来源分类可分为有机合成农药、无机农药、植物性农药和微生物农药。其中，有机合成农药见效快、用量少、用途广，能够满足农业生产中的各种需求。
近年来, 含氮杂环因其结构形式多样化与生物活性广谱而成为新药创制的主流研究领域。吡唑肟衍生物作为含氮杂环的重要组成部分, 具有优良的杀虫、杀菌、抗病毒及抗肿瘤等活性, 在农药和医药领域有着广泛的应用. 目前, 已有多种具有广谱生物活性的吡唑肟衍生物被相继开发出来, 如公司研制的杀螨剂唑螨酯, 该化合物具有击倒快、持效期长等特点, 可用于防治多种螨虫。此后药物化学工作者在唑螨酯结构的基础上衍生合成出了具有不同生物活性的吡唑肟衍生物, 如 Fu 等报道的含吡啶环结构的吡唑肟衍生物表现出良好的杀螨活性, 噁唑环亦为含氮杂环体系中的重要一员, 噁唑类衍生物在生物学领域扮演着十分重要的角色. 噁唑类化合物由于其优异的杀虫、除草、杀菌及抗癌等活性而引起人们极大的研究兴趣, 有关其分子合成与生物活性探究已成为药物化学研究的热点课题之一,在测试浓度为 500 mu;g/mL 时对蚜虫的杀死率为 65%, 鉴于此, 为了进一步从吡唑肟衍生物中寻找与发现更具广谱杀虫活性的化合物, 本研究采用活性基团拼接方法, 以唑螨酯为先导化合物, 将噁唑结构单元引入到吡唑肟衍生物分子结构中, 设计并制备了一系列新型含噁唑环结构的吡唑肟衍生物.同时对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试, 结果表明大多数目标物具有较好的杀虫活性。
据报道, 作为哺乳动物 5-HT3受体拮抗剂的MDL72222 由 3 个药效团组成, 即碱性中心(X)、芳杂环(Z)和连接前两者的酯基(Y). 考虑到对作物危害最大的植物根结线虫主要侵入土壤中植物的根部, 因此, 杀线虫活性结构中显然不宜含有易水解的酯基官能团. Swain 等[21]在发展新颖的吲哚噁二唑类哺乳动物5-HT3受体拮抗剂时发现, 采用五元芳杂环代替酯基对化合物与 5-HT3受体的作用影响很小. 同时, 鉴于肟类[22]和噁唑结构作为有效的农药活性结构片段广泛存在于杀虫、除草、杀菌等农药活性结构中, 本工作尝试通过引入肟和噁唑结构替代 MDL72222 结构中易水解的酯基片段,
参考文献
[1] Zhou, Y. Y.; Wang, B. L.; Di, F. J.; Xiong, L. X.; Yang, N.; Li, Y.Q.; Li, Y. X.; Li, Z. M. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24, 2295.
[2] Liu, X. H.; Zhao, W.; Shen, Z. H.; Xing, J. H.; Yuan, J.; Yang, G.;Xu, T. M.; Peng, W. L. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2016, 26, 3626.
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