基于分子对接技术的G蛋白偶联受体GPR18药靶结构研究文献综述

 2023-04-17 17:24:48

文献综述

一、论文研究的目的及意义生物机体在进行生命活动时是通过一系列复杂而精确的信号网络来维持内环境的稳态并协调各细胞组织的代谢活动的,而该信号网络主要是通过细胞间的化学信号物质传递而引发的信号转导实现的。

细胞膜上存在着多种可以感受各类信号的蛋白受体,其中G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors,GPCRs)是人体内最大的膜受体蛋白家族,具有保守的7次跨膜螺旋结构,在细胞信号转导中发挥关键作用。

GPCR可识别细胞外的各种信号分子,如激素、神经递质、离子、光、气味分子等,与之结合后发生构象改变,随后与细胞内的效应蛋白(包括G蛋白、GPCR激酶GRK和阻遏蛋白)相互作用,从而诱导各种细胞反应。

作为分布最广泛的细胞表面蛋白,GPCR在所有重要的生理活动中发挥不可或缺的功能,是心血管疾病、神经系统疾病、炎症、代谢性疾病、癌症等多种疾病的重要药物靶点。

在826个人类GPCRs中,大约350名非嗅觉成员被认为是可用药的,其中165个已被验证可以作为药物靶点。

最新的统计数据显示,目前临床试验中有527种食品和药物管理局(FDA)已批准的药物和60种候选药物是以GPCRs为作用靶点的。

因此可以说,GPCR药物靶点的研究开发与针对其功能的研究在新药开发领域是很有价值的。

本论文聚焦于人类GPCR的药靶结构与功能研究这一领域,通过研究部分GPCRs成员如何受到脂质、配体等刺激因素的调节,并研究其结构基础,以实现辅助相关药物研发的目的。

二、论文研究现状和发展趋势GPCR蛋白分子主要由三个部分组成,分别为胞外区(包含N端和3段胞外环区)、跨膜区(包含7段跨膜alpha;螺旋)和胞内区(包含3段胞内环区、胞内第8根螺旋和羧基端)。

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。