利多卡因缓释固体分散体的制备综述
摘要：目的：将利多卡因制成缓释固体分散体，以延长利多卡因的作用时效，减少给药次数，降低不良反应，以及提高利多卡因的生物利用度。方法：采用热熔挤出技术和溶剂法制备，并进行比较，通过DSC分析其分散状态。
关键词：固体分散体；利多卡因；缓释；热熔挤出技术；溶剂法
1.研究背景
1.1固体分散体
固体分散体系指药物以分子、胶态、无定形、微晶等状态均匀分散在某一固体载体物质中所形成的分散体系。将药物运用各种形式使其均匀分散于固体载体中的技术，即为固体分散技术（soliddispersion，SD）。1961年,Sekiguchi等[1]首先以尿素为载体,用熔融法制备了磺胺噻唑固体分散体。实验结果表明,该固体分散体能够提高磺胺噻唑的水溶性和生物利用度。此后,研究人员对固体分散体进行了广泛的研究,进一步证实了将难溶性药物制成固体分散体是增加难溶性药物溶解度和溶出速率的有效方法。
药物溶解度是影响生物利用度的主要因素之一，利用固体分散技术，可将药物高度分散在聚合物载体中，从而有效提高难溶性药物的溶解度和溶出度。
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