小针注射液生产工艺的研究进展
摘要:伴随人口老龄化进程的加快，心力衰竭等疾病的患病率也在持续升高。目前市场上已有的强心类药物存在着严重的不良反应。因此，寻求更加安全有效的药物迫在眉睫。H168是课题组经多年努力，最终筛选得到的用于治疗心力衰竭的新型化合物。该化合物能作用于心肌细胞肌浆网上的SERCA 2a 靶点[1]，从而起到促进心肌细胞Ca2 循环，增强心肌收缩力的作用，因此也避开了已有药物易致心律失常的副作用。同时其水溶性好，半衰期短决定H168适宜制成注射液。
关键词:H168；注射液；生产工艺
心力衰竭是高血压病、冠状动脉性心脑病与风湿性心脏病等心脏疾病导致的心功能不全的一种综合征，是各种心脏病发展的严重阶段，严重影响着人类健康。目前，通过口服正性肌力药物来改善心肌收缩功能是慢性心衰重要的药物治疗方法。但是常用的如正性肌力药物磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂米力农、Na /K -ATP 酶抑制剂地高辛和洋地黄毒苷等，都有导致心律失常的不良反应，安全性较低。化学名称2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(H168)，是课题组经过多年研究筛选得到的一个正性肌力活性化合物。心血管系统专家Larissa Lipskaia 教授预测，由于其安全性和适用性，SERCA 2a 靶点是治疗心力衰竭的最理想靶点[2]，目前尚未有基于该靶点的药物上市。H168 作用于心肌细胞上的SERCA 2a 靶点，靶标新颖，正性肌力作用显著，无现有正性肌力药物常见的心律失常副作用，无致畸胎、致突变，无急性毒性，无局部毒性，具有很高的安全性，已受到美国与中国专利授权[3-4]。目前，作为急救用药的注射液已进入临床前研究阶段。
前期研究表明H168 水溶性好，半衰期较短，作用快，适合制成注射液，用于临床治疗急性心衰[5]。注射剂一般生产过程包括：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤。
1.注射液容器及前处理注射液用的玻璃容器或塑料容器(安瓿/西林小瓶)均应符合国家有关注射用容器的标准规定。
1.1安瓿的洗涤安瓿属于二类药包材，洗涤用水应是新鲜注射用水。
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