利多卡因速释固体分散体粉针剂和缓释固体分散体粉针剂的制备机制
摘要：目的：探索利多卡因速释固体分散体粉针剂和缓释固体分散体粉针剂制备的可行性。内容：根据固体分散技术的有关文献中记载，综述了固体分散技术的制备方法；质量检查与评定等几个方面内容。结语：固体分散技术不仅改善了难溶性药物的溶出度，还提高了药物的生物利用度，它有着广阔的应用前景
关键词：固体分散体、利多卡因、制备方法、质量检查与评定
利多卡因在生物药剂学分类系统中属于第二类药物，其特点是溶解度较低、渗透性好，所以药物的溶出是其吸收的限速过程。影响Ⅱ型药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶剂化物、粒径大小等。提高Ⅱ型药物生物利用度的措施主要有：制成可溶性盐、制成无定型药物、加入表面活性剂、增加药物表面积（微粉化技术、固体分散技术）等。故选用具有表面活性的可溶性联合载体泊洛沙姆188和407将利多卡因制成固体分散体来提高其溶出度以及生物利用度。利多卡因如今注射剂、喷雾剂、胶浆剂（盐酸盐、碳酸盐），而目前市场上应用最广泛的便是盐酸利多卡因注射液。盐酸利多卡因是酰胺类的局部麻醉药，其作用强度为酯类局麻药普鲁卡因的2倍，且穿透力强、弥散广、起效快、无明显扩张血管作用。盐酸利多卡因的黏膜吸收速度几乎与静注相似，在临床上主要用于阻滞麻醉及表面麻醉，缺点是作用持续时间短，需要反复多次给药［1］，本课题便是探索利多卡因速释固体分散体粉针剂和缓释固体分散体粉针剂制备的可行性。
固体分散体系指药物以分子、胶态、无定形、微晶等状态均匀分散在某一固体载体物质中所形成的分散体系，将药物制成固体分散体所用的制剂技术称为固体分散技术。固体分散体中，难溶性药物以分子、胶体、无定型、或微晶状态分散在载体中，比表面积增加，这种高度分散状态可以增加难溶性药物的溶出度和溶出速率，提高难溶性药物的生物利用度；若选用适宜的载体材料如不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料等可以延缓药物的释药速度，获得理想的缓释制剂[2]；不稳定药物制成固体分散体后，可以提高药物的稳定性，使制剂的质量易于控制并降低成本[3]。
1.固体分散体的制法
制备固体分散体的常用方法有：熔融法、溶剂法、溶剂熔融法及研磨法。近年来也有利用静电旋压法和超临界流体技术制备固体分散体等新技术的相关报道。超临界流体技术作为一种新型的固体分散体制备方法[4-5]，与传统方法相比具有如下特点：①制备过程条件温和，不需有机溶剂，绿色环保，无污染；②操作条件易于控制，产品重现性好；③直接形成微粒，无需粉碎，避免了常规制粒过程中产生相转变、高表面能、静电和化学降解等问题；④对许多溶质具有溶解性，药物溶出效果显著。近年来也有利用静电旋压法和超临界流体技术制备固体分散体等新技术的相关报道。
1.1熔融法
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