维格列汀起始物料L-脯氨酰胺的质量研究文献综述

 2023-03-03 22:06:07

[摘要] 维格列汀是一种二肽基肽酶 Ⅳ(DPP-4)抑制剂,它是由 Novartis 公司研发的新型降糖药。

该药物通过降低胰高血糖素的浓度降低血糖,在用药安全性方面具有显著优势,应用较为广泛。

L- 脯氨酰胺是合成治疗 2 型糖尿病维他列汀和抗癌药 LeuprolideAcetate 的原料,临床上主要用于治疗 2 型糖尿病。

关键词 :维格列汀 ;2 型糖尿病 ;合成:L- 脯氨酰胺。

维格列汀(vildagliptin),化学名 1-[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]乙酰基)-2-氰基-(S)-四氢吡咯烷[1-2](1,),是由 Novartis 公司开发的二肽基肽酶 Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂,临床主要用于治疗 2 型糖尿病。

维格列汀于 2008 年获准在欧洲上市,维格列汀片(佳维乐)于 2011 年进入中国市场销售。

目前,维格列汀的疗效和耐受性在中国获得认证,该药以其独特的疗效为 2 型糖尿病的治疗提供了新选择。

本品是一种选择性、竞争性、可逆性的 DPP-4 抑制剂,通过增加胰高血糖素样肽 1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)的浓度,促进胰岛 B细胞分泌胰岛素而降低胰高血糖素水平,达到降低血糖的作用[3]。

它可以与磺酰脲类、吡格列酮、二甲双胍、胰岛素等药物联合用药[4-6],降糖效果明显。

维格列汀的开发前景良好,其合成工艺的研究引起了市场上的广泛关注。

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