一、文献综述
关键词：阿莫西林；颗粒剂；分散片；溶出度；溶出曲线
1.阿莫西林简介
阿莫西林(Amoxicillin )，又名羟氨苄青霉素，是青霉素类广谱beta;-内酰胺类抗生素，其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。阿莫西林为白色或类白色结晶性粉末，在水中微溶，乙醇中几乎不溶；其钠盐为白色或类白色粉末或结晶，无臭或微臭，有引湿性，在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶[1-2]。
阿莫西林对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌均有良好的抗菌活性,体内分布广,能有效治疗敏感细菌所致的各种感染[3], 且不良反应发生率约5%[4]。由于其具有疗效显著、不良反应发生率低等优势，已被众多消费者所接受，成为儿童及成人院外常见感染性疾病的常用药物之一[2][3]。
《中华人民共和国药典2015年版(二部)》收载的阿莫西林制剂有片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂以及阿莫西林与克拉维酸钾的复合制剂[1]。
2.阿莫西林颗粒现状
根据《中华人民共和国药典（四部）》通则0104规定， 颗粒剂系指原料药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等[5]。其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
阿莫西林颗粒为颗粒和粉末，气芳香。含阿莫西林（按C16H19N3O5S计）应为标示量的90.0%~110.0%[1]。据2016年国家食品药品监督管理总局官网的数据查询显示，阿莫西林颗粒目前在全国有73个药品批准文号共涉及全国58家药品生产企业。中国药典2015年版四部(通则0104)颗粒剂项下收载了颗粒剂的酸度、粒度、干燥失重、溶化性、水分、装量差异、微生物限度等检查检查方法，但并未收载溶出度的检查方法[5]。
关于阿莫西林颗粒的生产工艺有学者陆柳花[6]以阿莫西林颗粒的含量、粒度、pH值为指标，对色糖颗粒经打粉后与原料药制备湿颗粒的工艺进行pH值调节剂调整，并用蔗糖溶解于60%乙醇液作粘合剂来替代PVPk30 ，优化阿莫西林颗粒的生产工艺。不仅消除由于PVPk30粘性高使主药和辅料不易混合均匀、颗粒烘干后易结硬块， 而且避免了产品在有效期内由于PVPk30易吸湿而降解失效，提高了颗粒的稳定性和均匀度。还有陈鋆等[7]人采用筛选最佳粘合剂及最佳浓度， 对阿莫西林颗粒的生产工艺进行优化，优化后的润湿剂可使制丸工序的中间体收率由原工艺的75%～84%提高到94%以上，也证了优化后的新工艺可行并可应用于生产。
对于其溶出度，也有学者夏瑞[8]等采用采用浆法（每分钟50转），分别以水、0.1mol/L盐酸溶液以及磷酸盐缓冲液（pH6.8）为溶出介质，用在线光纤药物溶出度/释放度过程监测仪研究了阿莫西林颗粒的溶出情况。并证明了阿莫西林颗粒在这三种溶出介质中30min 时的溶出量均达到80%。
3.阿莫西林分散片现状
1998 年以来，国内已成功开发了单方的阿莫西林分散片。分散片又称水分散片，系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片应进行溶出度和分散均匀性检查。与其它剂型相比， 分散片具有分散状态佳、崩解时间短、溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点， 可以吞服、咀嚼含吮或与果汁、牛奶并服，尤其适合于老人、婴幼儿和吞咽困难的患者[5][9]，是近年来发展较为迅速的一类剂型。据2016年国家食品药品监督管理总局官网的数据查询显示，阿莫西林颗粒目前在全国有20个药品批准文号共涉及全国11家药品生产企业。中国药典2015年版四部（通则0101）片剂项下收载了片剂的有关物质、溶出度、重量差异、崩解时限、微生物限度等检查方法，其中溶出度，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，取样时间30分钟，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在272nm 的波长处测定吸光度，并用取自身对照同法测定并计算含量，限度为80%，应符合规定[1][5]。
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