BF黄原胶型凝胶骨架片的处方前研究文献综述

 2023-02-17 21:00:56

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、类风湿性关节炎概述

类风湿性关节炎是一种慢性、炎性、系统性的自身免疫性疾病,以关节和关节组织非化脓性炎症为主要特征,主要表现为关节滑膜炎,终致关节的软骨、韧带、肌腱等各种组织以及多脏器损害。其基本病理改变是滑膜炎, 急性期滑膜肿胀、渗出,粒细胞浸润;慢性期滑膜增生肥厚,形成血管豁,后者是造成关节破坏、关节畸形、障碍、使疾病进入不可逆阶段的病理基础。患者同时伴有发热、贫血、巩膜炎、心包炎、血管炎及淋巴肿大等关节外表现,血清中可以查到多种自身抗体,故称类风湿性关节炎。

二、NASIDs概述

非甾体抗炎药主要是指一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非类固醇药物,常用于治疗慢性炎症。它可以减轻或控制由炎症引起的如痛经、急慢性附件炎、贫腔炎所致的腰腹部疼痛、术后疼痛、关节或软组织的疼痛等症状,妇科、外科常用该类药物消炎止痛药。NASIDs按照其化学结构大体可以分为六大类:①水杨酸类:代表药物阿斯匹林;②苯胺类:代表药物扑热息痛;③吡唑酮类:代表药物保泰松;④芳香烷酸类:代表药物消炎痛、布洛芬、优布芬;⑤灭酸类:代表药物双氧灭酸、甲灭酸、氧灭酸;⑥喜康类:代表药物炎痛喜康、美洛喜康。

由于NASIDs对胃和肾脏的损害是不可忽视的,人们不断去开发更为有效的、安全性更好的NASIDs。目前其发展目标有如下几种:延长半衰期,方便患者用药;通过改变剂型,来减轻对消化道的副作用;研制复方制剂,增强镇痛作用,减少副作用;改变化学结构,减少对胃黏膜的刺激;选择性地抑制COX-2,降低对胃和肾脏的不良反应;抑制5-脂氧化酶,减少白三烯的生成。

BF化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙酸,化学式为C13H18O2,分子量为206.28。该化合物为白色结晶性粉末,稍有特异臭,几乎无味;在水中几乎不溶,但在乙醇、三氯甲烷、乙醚或丙酮中易溶,且在碱性溶液如氢氧化钠或碳酸钠试液中也易溶;其熔点在74.5~77.5 C,较低。

根据药物的溶解性和体内渗透性不同,进行了生物药剂学分类(Biopharmaceutical classification system,简称BCS),共分为四类:I类为高溶解性、高渗透性;II类为低溶解性、高渗透性;III类为高溶解性、低渗透性;IV类为低溶解性、低渗透性。根据各网站和数据库,BF分类均为II类,即属于低溶解性、高渗透性。

三、缓释制剂

缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢非恒速释放,与其相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂。相比于普通制剂,缓控释制剂的优点在于:1.对于半衰期短或者给药频繁的药物可以提高病人服药的顺应性,方便使用;2.有利于平稳血药浓度、减缓峰谷现象,临床用药更为安全;3.缓慢释放、增强药物的有效性;4.使药物化学稳定性得到增强。

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