白桦酸的生物转化及产物制备研究
一．实验目的
以白桦脂酸为探针进行催化菌株的筛选与转化产物的鉴定，扩大菌种筛选范围，以期发现有良好转化产率的新菌种和结构新颖的衍生物，进而在后期对所转化产物进行制备和结构鉴定。
二．实验背景
本课白桦脂酸(Betulinic acid)是一种羽扇豆烷型五环三萜，存在于白桦树 (Betula pubescens)、滇刺枣 (Ziziphus mauritiana)、夏枯草 (Prunella vulgaris)、木瓜 (Chaenomeles sinensis)、迷迭香(Rosemarinus officinalis)、第伦桃 (Dillenia indica)、夹竹桃 (Nerium oleander)、白头翁 (Pulsatilla chinensis)、赤楠 (Syzygium formosanum) 等多种植物的树皮及叶中。白桦脂酸表现出多种生物学活性，如抗HIV、抗黑色素瘤、抗炎、保肝等[1-5]，从而备受关注。虽然白桦脂酸具有抑制HIV复制与侵入的药理作用、高效低毒的抗癌活性，但是较差的溶解性造成的低吸收率、低透膜率依然对其成药造成了许多障碍。
为解决这一问题，人们使用化学合成和生物转化等多种方法以获得白桦脂酸的衍生物。白桦脂酸骨架含有多个六元环与手性碳，给全合成带来了巨大挑战，因此人们选择以白桦脂酸为骨架进行化学修饰。由于化学修饰主要围绕着C-3羟基、C-20双键、C-28羧基[6-7]进行，因此反应位点具有局限性；而相对严苛的反应条件亦限制了其应用；而且其活性对结构十分敏感，不合理的修饰反而会使其丧失预期的活性，或者大幅增加其毒性。
而生物转化则有一些化学修饰所不具备的优势。首先微生物具有多样性，反应位点更为丰富；酶能催化氧化活性较低的甲基、亚甲基，产生化学修饰难以合成的衍生物；且生物转化条件温和，低污染；生物转化对微生物多为解毒过程，代谢产物多为低毒；不易破坏活性域。因此微生物转化应用前景较为广阔。生物转化(biotransformation)，亦称为生物催化(biocatalysis)，是指利用生物体系(包括真菌、细菌、植物离体培养细胞、组织或器官和动物细胞等)或其产生的酶制剂(cell free enzymes)对外源性化合物进行结构修饰的生物化学过程。该类化合物骨架复杂, 手性中心多, 利用传统的有机催化的方法对该类化合物的非化学活泼位点进行结构修饰非常困难。近年来越来越多的学者采用微生物转化或者半合成的方法来丰富该类化合物的结构骨架[8-12]。
通过文献的查阅，五环三萜类化合物的微生物转化这一途径是切实可行的。
三、主要研究内容
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