PRBL缓释片体内药动学研究文献综述

 2023-02-12 20:42:27

PRBL是神经递质gamma;-氨基丁酸的类似物,通过与电压依赖性钙通道上的亚基蛋白结合,抑制钙离子内流,减少兴奋性神经递质的释放从而具有减轻神经疼痛,辅助治疗癫痫和抗焦虑等疗效【1-2】。

由美国辉瑞公司研发,是第一个获得美国食品药品监督管理局批准的用于治疗两种及以上神经性疼痛的药物。

自上市以来,销售额保持上升趋势,具有广阔的市场前景,同时也给了我们进一步研究的空间【3】。

PRBL的分子式:C8H17NO2,化学名为(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,分子量 159.23。

BCS 分类系统Ⅰ类药物,物理性质是白色或类白色晶体,易溶于水。

目前广泛使用的普通释药系统存在诸多问题,其中血药浓度不稳定,存在峰-谷现象这一问题,影响药物的利用。

血药浓度达到峰值时,可能因为药物浓度过高产生毒副作用;在谷浓度时,可能会低于药物最低有效浓度,不能达到良好的治疗作用,基于此,改变药物释放模式和释放通路的缓释制剂,可以提高药物的稳定性和利用率,使药物更加安全有效。

缓释制剂是指可以在介质中缓慢释放药物的制剂。

它能够以稳定的释放速率释放药物,使血药浓度保持稳定,减少用药间隔时间和频率,改善药物的依从性【4】,是一种比较理想的制剂类型,适合PRBL。

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