开题报告内容:(包括立题依据即文献综述,课题主要研究内容,创新点,参考文献,实验计划和预算)一、立题依据1. 硝苯地平简介及增溶技术的研究进展硝苯地平(Nifedipine,NP),为一种二氢吡啶类钙离子阻滞剂,能减少钙离子通道的开放,舒张平滑肌,扩张动脉血管,临床上主要用于治疗高血压。
硝苯地平起效快,降压能力强,但是遇光不稳定,水溶性差,溶出速率受到限制,口服生物利用度低,临床作用时药效短、血压波动大,因此不能更好地控制冠心病患者死亡率把硝苯地平制成可以长时间缓慢释放的缓释片,就可以减少不良反应,保证患者的用药安全,尤其适用于长期服药的高血压患者黄好武等[1] 分别以聚乙二醇6000( PEG6000)、聚乙二醇 4000( PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮 K30( PVPK30)、泊洛沙姆 188 ( Pluronic F68) 等为载体。
用熔融法、溶剂法、溶剂 - 熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。
采用差热分析法( DTA) 分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。
结果表明:各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。
DTA分析显示硝苯地平在 PVPK30 的固体分散体中以微细结晶存在。
因此,将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。
刘爱萍等[3]将硝苯地平原料通过超微气流机粉碎成超微粉,提高硝苯地平的溶解度,以羟丙甲纤维素为亲水凝胶骨架,采用干法制粒,运用了正交设计法筛选出最佳的制备工艺条件,制成该药缓释片。
并进行体外释放度试验,考察其体外释放规律,达到平稳的血药浓度,提高了硝苯地平缓释片的质量。
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