：一、课题背景盐霉素为一元羧酸聚醚类动物专用抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和各种球虫有较强的抑制和杀灭作用，不易产生耐药性和交叉抗药性，排泄迅速，残留量极低，用于猪可防治腹泻、促生长、提高成活率，主要用于家禽防球虫。
另有研究发现盐霉素可以瞄准并杀死癌症干细胞，其杀死小鼠身上乳腺癌干细胞的效力比普通抗癌药物泰克索（Taxol）高100倍。
盐霉素不仅能杀死小鼠身上的乳腺癌干细胞，还能抑制它们生出新的肿瘤细胞，同时还能减缓已经存在的肿瘤的生长速度。
本课题针对盐霉素药物结构进行分子修饰，探讨其合成工艺，为新型盐霉素类衍生物的药用活性研究提供物质基础。
二、要解决的问题本课题针对盐霉素药物结构进行分子修饰，探讨其合成工艺，为新型盐霉素类衍生物的药用活性研究提供物质基础。
由于盐霉素的抗肿瘤活性还需要进一步提 高，而且它还具有一定的毒性，故影响了其成药性。
药物化学家希望通过对盐霉素进行化学修饰，得到抗肿瘤活性更高、毒性更小的衍生物。
盐霉素具有18个手性中心，5个环和多个活性基团，而目前多有的合成方法使通过所及酯化酰胺化或羟基酰基化和加氢等方式，也有文献指出将C20构型翻转并且进行叠氮化和甲苯磺酸化等系列反应，从而得到更加稳定和高效的盐霉素类似物产物。
同时，新的盐霉素及其衍生物的合成工艺目前尚不完备，且盐霉素及其类似物也被广泛应用于农牧业及癌症治疗等各种方面，所以高质量高效力的盐霉素衍生物及其相对的生产工艺也存在着广大的前景。
因此，需要解决的问题包括盐霉素在经过构型翻转等一系列分子修饰之后，存在的药效可能降低的问题，在其化学生产工艺之中，对于副产物及目标产物的产率要求，以及合成工艺中的用料优化等问题。
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