基于不同粒径的固体脂质纳米载体对口服胃肠吸收的影响文献综述

 2023-01-14 20:47:01

固体脂质纳米粒(SLN),是继传统的乳剂、脂质体、聚合物微粒后今年来研究比较活跃的一种缓控释靶向胶粒给药系统。

它是由甘油三酯、复合甘油酯以及蜡类等天然或合成的脂质材料制备,粒径在50-1000nm之间。

与传统的乳剂、脂质体、聚合物微粒相比,SLN在室温下通常呈固态,具有聚合物纳米粒物理稳定性高、药物泄漏少的优势,又兼有脂质体和乳剂口服生物利用度高、毒性低、能大规模生产的优点,其脂质材料骨架可保护药物免受胃肠道的降解,调节药物的释放曲线,是一种极具潜力的新型给药系统。

然而,制备一种有效的口服药物载体也面临着一个极大的挑战,那便是如何克服由上皮细胞以及黏膜层组成的胃肠道黏膜吸收屏障。

药物以口服方式给药后,容易被高度黏弹性、附着性的黏膜层清除,这些因素使药物跨过胃肠道上皮细胞层的量有不同程度的降低。

由于存在这些障碍,目前的很多研究都致力于开发一种可以快速跨越肠道黏液层,并使药物得到控制释放的载体[1]。

由于SLN等微粒系统的吸收转运受胃肠道不同部位的结构特征和生理环境的影响很大,因此本课题以能模拟小肠上皮细胞生理特性的Caco-2细胞为模型,考察了SLN给药系统在Caco-2单层细胞上的跨膜转运机理,并进一步利用肠道单向灌流的方法,考察不同粒径的SLN在胃肠吸收上是否具有差异性。

本课题所制备的SLN,选用最简单的处方设计,包括双亲性材料口服大豆磷脂,固体脂质三月桂酸甘油酯,液态脂质Labrafac CC,避免使用其它表面活性剂,排除表活对口服胃肠道吸收的影响。

以香豆素-6为荧光标记染料,通过薄膜分散法制备了固体脂质纳米粒,通过控制超声时间和超声强度,得到不同粒径的脂质纳米粒。

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