吲哚是自然界中分布最广的杂环化合物之一，吲哚分子结构广泛存在于各种天然产物中，具有很强的生物活性，能够调节动植物的生理活动，具有重要的应用价值1,2,3。
吲哚类化合物在生物体内具有各种各样的生理活性，例如，结构比较简单的吲哚-3-乙酸广泛存在于各种植物体内，在生物学上叫做植物生长素。生长素对植物生长的促进作用主要是促进细胞的生长，特别是细胞的伸长，对细胞分裂没有影响4。较低浓度的生长素促进植物生长，较高浓度则抑制生长。生长素能够促进果实的发育和扦插的枝条生根5。
色氨酸是生物体必需的氨基酸，也是大多数蛋白质的组成基础，色氨酸是各种色胺、吲哚化合物的生物合成前体。在动物体内，血液中含有的复合胺（5-羟基色胺）是中枢神经系统非常重要的神经传递质，它在心血管循环系统和消化系统中也起重要作用6,7。
吲哚类化合物中很多是重要的生物碱，他们是简单吲哚和二吲哚类衍生物。最简单的如相思豆中的相思豆碱(abrine)，作用于中枢神经会产生狂躁、精神错乱[7]。从苔藓虫中提取的芦竹碱类化合物TBG8，对环境植物、昆虫、微生物的生长有抑制作用。日本在此基础上开发出TBG类似物5,6-二氯芦竹碱具有更高的生物活性，在防止海洋污染生物附着方面具有很好的应用价值9。生物碱Cryptosanguinolentine是1996年从非洲西部一种叫做Cryptolepis sanguinolentia的植物中分离出来的，它属于吲哚喹啉类生物碱，具有很好的抗疟疾功能10。
C-C键是组成生命体有机物的骨架，合成新的碳骨架对化学研究来讲是一个永恒的课题。反应底物的C-H键活化后与不饱和的烯烃或炔烃发生交叉偶联反应可以形成新的C-C键，这种键可以看成是由底物被活化的C-H键与不饱和烃的SP或SP2杂化的C组成。由于此种方法其产物往往是具有生物活性的物质，使得这一合成方法在近些年有机合成领域表现出强劲的发展态势。过渡金属催化反应的产率高，可以一步合成复杂的化合物。因此C-H键直接官能化反应凭借其操作简单且可以高效、高选择性的形成碳碳键等诸多优点而成为当前有机合成化学研究的热点11。
过渡金属催化的Heck反应、Suzuki-Miyaura偶联反应、Stille偶联反应和sonogashira偶联反应等。然而，这些反应都需要对底物进行卤化或金属化等预活化步骤，因此过渡金属催化的由C-H键直接构筑C-C键的方法就成为高效构筑C-C键的有效途径，相关研究引起了人们的极大兴趣，成为当前有机合成的研究热点。碳氢键的反应活性和反应选择性是相关研究的关键所在。
在化学反应过程中要经历一个高能量的过渡态，为到达这个过渡态所需的能量即为活化能，而催化剂的原理正是降低了反应的活化能，从而使一些不容易发生的反应得以实现。在过去的几十年里，过渡金属催化的偶联反应越来越受到人们的关注。这其中尤其是Pd催化下的交叉偶联反应，由于其广泛的适用性及高效率的催化能力，而备受各国化学工作者的青睐，成为当今化学家拥有的最先进的一项合成技术。三位2010年诺贝尔化学奖获得者，理查德.赫克（Richard F.Heck），根岸英一（Ei-ichi Negishi）和铃木彰（Akira Suzuki），做出了过渡金属催化交叉偶联反应的里程碑式的工作。
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