开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
论文研究的目的、意义
卡托普利(Captopril)是由美国施宝贵(Squibb)公司于1977年研制成功的一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),主要用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物,卡托普利能抑制血管紧张素转化酶活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,减少缓激肽的失活,血管张力降低,血管扩张(包括舒张小动脉),从而使血压下降,进而可降低心脏负荷,改善心排血量, 由于其新的作用机制和革命性的开发过程,卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。在卡托普利片的制备工艺中,制粒时的干燥温度较低、干燥时间较长,导致生产效率低下。为了提高产能,因此设想改变干燥温度和干燥时间,但是作为人工合成的非肽类化合物,卡托普利的化学性质不稳定,在合成和贮存过程中易氧化成二硫化物,对人体健康有害。因此在卡托普利片的制备工艺改进过程中,尤其要注意该改进方法对卡托普利片中二硫化物有无影响。我们准备设计相应的制剂实验,完成实验性小试,结合实验检测结果探讨干燥温度、干燥时间对卡托普利片中二硫化物有无影响,进一步确定干燥工艺的改进,从而抬高干燥温度,缩短干燥时间,提高产能。
论文拟研究或解决的问题
1.卡托普利片的制备工艺流程
2.制粒过程中干燥温度、干燥时间对卡托普利片中二硫化物的影响
3.HPLC法测定卡托普利片中二硫化物含量
采用的研究手段
设计实验如下:
实验一:卡托普利片采用湿法制粒,设定干燥温度为70度,干燥时间分别为15min、25min、35min,3个时间点依次取样,HPLC法测定二硫化物含量。
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