琥珀酸索利那新工艺研究一、研究背景琥珀酸索利那新 (solifenacin succinate), 化学名为 (3R)-1- 氮杂二环 [2.2.2] 辛烷 -3- 基 (1S)-1- 苯基 -3,4- 二氢异喹啉 -2-(1H)- 羧酸酯琥珀酸盐，是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。
毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。
琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。
琥珀酸索利那新片由荷兰安斯泰来制药有限公司开发，于2004年8月首次在荷兰、德国、英国、法国及丹麦同步上市，用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。
2004年11月获FDA许可，在美国上市。
2009年以商品名卫喜康获批进入中国市场，规格为5mg片剂。
结构式如下：二、研究目的本课题的主要目的是打通并优化琥珀酸索利那新的制备工艺。
三、研究概况逆合成分析2.1 策略一2.2 策略二路线一[1-8]该路线为原研公司专利所报道,以（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始物料，首先同氯甲酸乙酯进行甲酰化，然后同R-奎宁环-3-醇进行酯交换反应，得到索利那新游离碱，最后同琥珀酸成盐得到API。
该路线共三步反应，但是使用到了氯甲酸乙酯作为缩合剂，氯甲酸乙酯为公安部管制的剧毒品，工业化生产使用需要有严格的管理制度。
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