一类含阿魏酸-吡唑骨架的琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成
一、选题依据及意义
当今世界，人口增长迅速，随之带来的是粮食需求量的高速增长。现近农业中，农药的使用是保证粮食高产丰收的重要手段，然而农药的大量使用也带来了很多人类不愿看到的不好一面，例如致癌、致畸、致突变的“三致作用”，以及对生态环境带来的破环，例如农药残留、附集等。然而为了人类的生存又不可不施用农药，继而改变现今农药的高毒、高残留等危害，开发用量小、对人畜等非靶标生物危害小、对生态环境友好的农药是大势所趋。此外，无论是高效、低毒农药还是兽药、医药都还面临一个抗性问题，抗性问题是在药物使用过程中，由于
长期施用使得靶标产生对抗机制导致药效降低甚至无效的问题。它存在于药物化学的方方面面，在农药中无论杀菌剂、杀虫剂亦或除草剂都会产生此类问题，故而开发或改良农药品种是迫在眉睫以及必然的选择。
在创制结构新颖、绿色环保、高效低毒的新农药过程中，杂环类化合物由于具有活性高、选择性好等特点，在新农药研发中起到非常重要的作用。在近年来开发的新农药品种和新申请的世界农药专利中约 90%是杂环农药，从杂环化合中寻找和发现结构新颖、作用机理独特、活性高、低残留的先导化合物已成为未来新农药创制过程中一个非常重要的发展趋势。其中，吡唑类化合物在杀虫、除草、杀菌等方面均展现出高效、低毒及选择性强的特点，并且由于结构
的多样化，使其易于创制研发出结构新颖或新的靶标及作用机制的新化合物，吡唑类化合物成为目前农药研发的热点之一。 吡唑结构含氮杂环中的一个重要分支，在医药、农药的研发中扮演着举足轻重的作用；在农药应用上，吡唑类化合物在杀菌、抗病毒、杀虫、除草等方面都
有相关的大量文献报道。因此，本论文以吡唑为骨架，合成出新型含阿魏酸-吡唑骨架的琥珀酸脱氢酶抑制剂，筛选出活性更高的先导化合物。
琥珀酸脱氢酶（Succinate dehydrogenase，简称SDH），黄素酶类，属于细胞色素氧化酶，是TCA循环中唯一一个整合于膜上的多亚基酶，在真核生物中，结合于线粒体内膜，在原核生物中整合于细胞膜上，其是连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一，可为真核细胞线粒体和多种原核细胞需氧和产能的呼吸链提供电子，为线粒体的一种标志酶。
- 拟研究和解决的问题
1、根据设计的化合物结构，研发以吡唑为原料起始原料制备出一类含阿魏酸-吡唑骨架的琥珀酸脱氢酶抑制剂的合成路线；
2、运用 IR、H-NMR 和元素分析等表征手段对合成的目标化合物进行结构表征；
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